İş inovasyonunu en üst düzeye çıkararak iş potansiyelinizi ortaya çıkarıyoruz.
Eposta GönderBupivakain Hidroklorür, Bupivacaine Hydrochloride, Bupivacaine HCl, Bupivacaine Base, 38396-39-3, 2180-92-9
BUPİVAKAİN HİDROKLORÜR
ÜRÜN TANIMLAYICI BİLGİLER
| Parametre | Bilgi |
|---|---|
| Ürün Adı | Bupivakain Hidroklorür |
| Kimyasal Adı (IUPAC) | (RS)-1-Butil-N-(2,6-dimetilfenil)piperidin-2-karboksamid hidroklorür |
| CAS Numarası | 38396-39-3 (HCl tuzu) / 2180-92-9 (Baz) |
| EC Numarası (EINECS) | 253-912-7 |
| Moleküler Formül (Baz) | C₁₈H₂₈N₂O |
| Moleküler Formül (HCl Tuzu) | C₁₈H₂₉ClN₂O |
| Moleküler Ağırlık (Baz) | 288.43 g/mol |
| Moleküler Ağırlık (HCl Tuzu) | 324.89 g/mol |
BÖLÜM 1: KİMYASAL KİMLİK VE TANIM
| Parametre | Bilgi |
|---|---|
| Kimyasal Adı (IUPAC) | (RS)-1-Butil-N-(2,6-dimetilfenil)piperidin-2-karboksamid hidroklorür |
| Eşanlamlılar (Türkçe) | Bupivakain Hidroklorür, Bupivakain HCl |
| Eşanlamlılar (İngilizce) | Bupivacaine Hydrochloride, Bupivacaine HCl, Marcaine, Sensorcaine, Vivacaine |
| Ticari İsimler | Marcaine, Sensorcaine, Vivacaine, Exparel (lipozomal form) |
| CAS Numarası (HCl Tuzu) | 38396-39-3 |
| CAS Numarası (Baz) | 2180-92-9 |
| EC Numarası (EINECS) | 253-912-7 |
| Moleküler Formül (Baz) | C₁₈H₂₈N₂O |
| Moleküler Formül (HCl Tuzu) | C₁₈H₂₉ClN₂O |
| Moleküler Ağırlık (Baz) | 288.43 g/mol |
| Moleküler Ağırlık (HCl Tuzu) | 324.89 g/mol |
| Kimyasal Sınıfı | Amid tipi lokal anestezik |
| Kiralite | Rasemik karışım (R-(+)- ve S-(-)-enantiyomerleri) |
| Fiziksel Hal (20°C) | Katı (beyaz kristal toz) |
| Koku | Kokusuz |
| Tat | Acı; dilde geçici uyuşma hissi |
BÖLÜM 2: FİZİKSEL VE KİMYASAL ÖZELLİKLER
| Özellik | Değer | Test Metodu |
|---|---|---|
| Görünüm | Beyaz kristal toz | Görsel |
| Koku | Kokusuz | Olfaktometrik |
| Tat | Acı; dilde geçici uyuşma | Duyusal |
| Moleküler Ağırlık (HCl Tuzu) | 324.89 g/mol | Hesaplanmış |
| Moleküler Ağırlık (Baz) | 288.43 g/mol | Hesaplanmış |
| Erime Noktası (HCl Tuzu) | 250 – 260°C | DSC |
| Erime Noktası (Baz) | 107 – 108°C | DSC |
| pKa (25°C) | ~8.1 | Potansiyometrik |
| Suda Çözünürlük (HCl Tuzu) | Çözünür (~50 g/L) | Gravimetrik |
| Etanolde Çözünürlük | Çözünür | Genel Metot |
| Kloroformda Çözünürlük | Çözünür | Genel Metot |
| pH (%1 HCl tuzu çözeltisi, 25°C) | 4.0 – 6.0 | pH Metre |
| Partisyon Katsayısı (Log P) | ~3.41 (baz) | Hesaplanmış |
| Protein Bağlanma | ~%95 (başlıca α₁-asit glikoprotein) | - |
| Kararlılık | Normal koşullarda kararlı; ışığa duyarlı |
BÖLÜM 3: KİMYASAL ÖZELLİKLER VE REAKTİVİTE
| Parametre | Bilgi |
|---|---|
| Kimyasal Karakter | Amid tipi lokal anestezik; zayıf baz (pKa ~8.1); lipofilik (Log P ~3.41) |
| Kararlılık | Normal koşullarda kararlı; ışığa duyarlı; otoklav sterilizasyonuna dayanıklı |
| Hidroliz | Amid bağı, ester tipi anesteziklere göre hidrolize çok daha dirençlidir |
| Bozunma Ürünleri (Isıtma) | CO, CO₂, NOx, HCl |
| Geçimsiz Maddeler | Kuvvetli oksitleyiciler, kuvvetli alkaliler |
| Alkali ile Reaksiyon | Serbest baz çökelir |
| Tehlikeli Polimerizasyon | Meydana gelmez |
BÖLÜM 4: LOKAL ANESTEZİKLER KARŞILAŞTIRMASI
| Özellik | Bupivakain | Lidokain | Prokain | Ropivakain | Levobupivakain |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS Numarası | 38396-39-3 | 137-58-6 | 59-46-1 | 98717-15-8 | 27262-47-1 |
| Sınıf | Amid | Amid | Ester | Amid | Amid (S-izomer) |
| Etki Başlangıcı | Yavaş (5-10 dk) | Hızlı (2-5 dk) | Orta (5-10 dk) | Yavaş (5-15 dk) | Yavaş (5-10 dk) |
| Etki Süresi | Uzun (3-8 saat) | Orta (1-2 saat) | Kısa (30-60 dk) | Uzun (3-6 saat) | Uzun (3-8 saat) |
| pKa | 8.1 | 7.9 | 8.9 | 8.1 | 8.1 |
| Maksimum Doz | 2 mg/kg | 4.5 mg/kg | 10 mg/kg | 3 mg/kg | 2 mg/kg |
| Kardiyotoksisite | Yüksek | Düşük | Düşük | Orta | Düşük (S-izomer) |
| Duyusal/Motor Ayrımı | Zayıf | Orta | Zayıf | İyi | İyi |
| Allerji Riski | Çok Düşük | Çok Düşük | Orta (PABA) | Çok Düşük | Çok Düşük |
| Birincil Kullanım | Epidural, spinal, periferik sinir bloğu | İnfiltrasyon, topikal | İnfiltrasyon (tarihsel) | Epidural, spinal | Epidural, spinal |
BÖLÜM 5: FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER VE ETKİ MEKANİZMASI
| Özellik | Açıklama |
|---|---|
| Etki Mekanizması | Voltaj kapılı sodyum (Na⁺) kanallarını bloke eder; sinir hücrelerinde aksiyon potansiyeli oluşumunu ve iletimini engeller |
| Anestezik Sınıfı | Amid tipi lokal anestezik (amino amid) |
| Etki Başlangıcı | Yavaş (5-10 dakika) |
| Etki Süresi | Uzun (3-8 saat); lipozomal formda 72 saate kadar |
| Lipofilik Özellik | Yüksek lipofilik (Log P ~3.41); lidokain'den daha lipofilik |
| Protein Bağlanma | ~%95 (başlıca α₁-asit glikoprotein) |
| Vazodilatör Etki | Lidokain ve prokainden daha az vazodilatasyon |
| Metabolizma | Karaciğerde CYP3A4 ve CYP2C9 enzimleri ile metabolize edilir; N-dealkilasyon |
| Yarı Ömür | 2.7 saat (erişkin); 8 saat (yenidoğan) |
| Kardiyotoksisite | Yüksek dozlarda kardiyotoksik; sodyum kanallarına yavaş ayrışma (fast-in, slow-out) |
| Duyusal/Motor Ayrımı | Düşük konsantrasyonlarda sınırlı duyusal-motor ayrımı |
BÖLÜM 6: BAŞLICA KULLANIM ALANLARI
| Sektör / Uygulama | Kullanım | Tipik Konsantrasyon / Doz |
|---|---|---|
| Cerrahi - Epidural | Epidural anestezi (cerrahi) | %0.5 – 0.75 |
| Cerrahi - Spinal | Spinal anestezi | %0.5 (hiperbarik/izobarik) |
| Doğum - Epidural | Epidural analjezi (doğum ağrısı) | %0.0625 – 0.25 |
| Periferik Sinir Bloğu | Brakial pleksus, femoral, siyatik sinir bloğu | %0.25 – 0.5 |
| Post-operatif Analjezi | Yara infiltrasyonu, sinir bloğu | %0.25 – 0.5 |
| Kronik Ağrı Yönetimi | Trigeminal nevralji, kompleks bölgesel ağrı sendromu | %0.25 – 0.5 |
| Lipozomal Bupivakain (Exparel) | Post-operatif analjezi (72 saate kadar) | 133-266 mg |
| Diş Hekimliği | Uzun süreli dental girişimler | %0.5 (adrenalinli) |
| Veterinerlik | Lokal infiltrasyon, sinir bloğu | %0.25 – 0.5 |
BÖLÜM 7: KALİTE SPESİFİKASYONLARI (FARMASÖTİK SINIF - USP/EP)
| Parametre | Spesifikasyon | Test Metodu |
|---|---|---|
| Görünüm | Beyaz kristal toz | Görsel |
| Koku | Kokusuz | Olfaktometrik |
| Saflık (C₁₈H₂₉ClN₂O, Kuru Bazda) | %98.5 – 101.5 | HPLC / Titrimetrik |
| Erime Aralığı (HCl Tuzu) | 250 – 260°C | DSC / Kapiler Tüp |
| Kurutma Kaybı (105°C, 2 saat) | ≤ %0.5 | Gravimetrik |
| pH (%1 çözelti, 25°C) | 4.0 – 6.0 | pH Metre |
| Klorür (Cl⁻) | %10.5 – 11.3 | Arjantometrik |
| Sülfatlanmış Kül | ≤ %0.1 | Gravimetrik |
| Ağır Metaller (Pb olarak) | ≤ 20 ppm | ICP-MS / USP <231> |
| Kurşun (Pb) | ≤ 3 ppm | ICP-MS |
| Arsenik (As) | ≤ 3 ppm | ICP-MS |
| Cıva (Hg) | ≤ 1 ppm | ICP-MS |
| Kadmiyum (Cd) | ≤ 1 ppm | ICP-MS |
| 2,6-Dimetilanilin | ≤ 100 ppm | HPLC |
| İlgili Maddeler (Toplam) | ≤ %1.0 | HPLC |
| Enantiyomerik Saflık (Levobupivakain için) | S-izomer ≥ %99 | Kiral HPLC |
| Toplam Mikrobiyal Sayım | ≤ 100 KOB/g | USP <61> |
| Maya ve Küf | ≤ 10 KOB/g | USP <61> |
| E. coli | 1g'de Negatif | USP <62> |
| Salmonella spp. | 25g'de Negatif | USP <62> |
BÖLÜM 8: TOKSİKOLOJİK PROFİL
| Parametre | Değer |
|---|---|
| Akut Oral Toksisite (LD50, Sıçan) | ~200-400 mg/kg |
| Akut Dermal Toksisite (LD50, Tavşan) | > 2.000 mg/kg |
| Cilt Tahrişi | Hafif tahriş edici |
| Göz Tahrişi | Tahriş edici |
| Solunum Tahrişi | Tozunun solunması mekanik tahrişe neden olabilir |
| Kanserojenite | Sınıflandırılmamıştır (IARC, NTP) |
| Mutajenite | In vitro testlerde negatif |
| Üreme Toksisitesi | Yüksek dozlarda fetal etkiler; gebelikte dikkatli kullanım |
| Kardiyotoksisite | Yüksek dozlarda belirgin kardiyotoksik; ventriküler aritmi, kardiyak arrest |
| Nörotoksisite | Yüksek dozlarda: baş dönmesi, kulak çınlaması, konvülsiyon, bilinç kaybı |
| Sistemik Toksisite | Lidokain'den daha toksik; dar güvenlik aralığı |
BÖLÜM 9: GHS SINIFLANDIRMASI VE ETİKETLEME
GHS Sınıflandırması (1272/2008/EC ile uyumlu):
| Tehlike Sınıfı | Kategori | H-İfadesi |
|---|---|---|
| Akut Toksisite (Oral) | Kategori 3 | H301 |
| Akut Toksisite (Dermal) | Kategori 3 | H311 |
| Akut Toksisite (İnhalasyon) | Kategori 3 | H331 |
Sinyal Kelimesi: TEHLİKE
Tehlike Piktogramları: GHS06 (Kafatası ve Çapraz Kemik)
Zararlılık İfadeleri (H-Codes):
| Kod | İfade |
|---|---|
| H301 | Yutulması halinde toksiktir |
| H311 | Cilt ile teması halinde toksiktir |
| H331 | Solunması halinde toksiktir |
Önlem İfadeleri (P-Codes):
| Kod | İfade |
|---|---|
| P261 | Tozunu/dumanını/gazını solumaktan kaçının |
| P280 | Koruyucu eldiven/koruyucu giysi/göz koruyucu kullanın |
| P301+P310 | Yutulduğunda: Hemen ZEHİR MERKEZİNİ/DOKTORU arayın |
| P302+P352 | Cilt ile temasında: Bol su ve sabunla yıkayın |
| P304+P340 | Solunduğunda: Temiz havaya çıkarın, rahat nefes almasını sağlayın |
| P311 | ZEHİR MERKEZİNİ/DOKTORU arayın |
BÖLÜM 10: İLK YARDIM ÖNLEMLERİ
| Maruziyet Yolu | Yapılacak İşlem |
|---|---|
| Soluma | Temiz havaya çıkarın. Solunum güçlüğü devam ederse tıbbi yardım alın. |
| Cilt Teması | Kontamine giysileri hemen çıkarın. Bol su ve sabunla en az 15 dakika yıkayın. Tıbbi yardım alın. |
| Göz Teması | En az 15 dakika bol su ile hemen durulayın. Kontakt lensleri çıkarın. Hemen tıbbi yardım alın. |
| Yutma | Ağzı suyla çalkalayın. Kusturmaya ÇALIŞMAYIN. Hemen tıbbi yardım alın ve kabı veya etiketi gösterin. |
BÖLÜM 11: YANGINLA MÜCADELE ÖNLEMLERİ
| Parametre | Bilgi |
|---|---|
| Yangın Tehlikesi | Yanıcı değil |
| Yangın Sırasında Oluşan Tehlikeler | CO, CO₂, NOx, HCl |
| Uygun Söndürücüler | Su sisi, CO₂, kuru kimyasal toz, köpük |
| Özel Koruyucu Donanım | Basınçlı solunum cihazı (SCBA), tam koruyucu giysi |
BÖLÜM 12: DEPOLAMA VE RAF ÖMRÜ
| Parametre | Bilgi |
|---|---|
| Depolama Koşulları | Oda sıcaklığı (15-25°C), kuru, iyi havalandırılmış alan; ışık almayan kapalı ambalaj |
| Kap Gereksinimleri | Sıkıca kapalı, ışık geçirmez kaplar |
| Korunması Gerekenler | Işık, nem, kuvvetli oksitleyiciler, kuvvetli alkaliler |
| Raf Ömrü | 36-48 ay (açılmamış orijinal ambalajında, uygun depolama koşullarında) |
| Kararlılık Notu | Otoklav sterilizasyonuna dayanıklı; ışığa duyarlı |
BÖLÜM 13: AMBALAJ SEÇENEKLERİ
| Ambalaj Tipi | Miktar | Malzeme |
|---|---|---|
| Alüminyum folyo torba (ışık geçirmez) | 1 kg | Lamine alüminyum |
| Alüminyum folyo torba (ışık geçirmez) | 5 kg | Lamine alüminyum |
| PE iç torbalı fiber varil | 25 kg | Mukavva + PE |
| HDPE varil (ışık korumalı) | 25-50 kg | HDPE |
BÖLÜM 14: TAŞIMA BİLGİLERİ
| Parametre | Bilgi |
|---|---|
| UN Numarası | UN 2811 (Toksik Katı, Organik, b.b.b.) |
| Tehlike Sınıfı | 6.1 (Toksik Maddeler) |
| Ambalaj Grubu | III |
| ADR/RID | UN 2811, Toksik Katı, 6.1, PG III |
| IMDG Kodu | UN 2811, Toxic Solid, 6.1, PG III |
| IATA (Hava) | UN 2811, Toxic Solid, 6.1, PG III |
| Deniz Kirletici | Hayır |
| Taşıma Sıcaklığı | Ortam sıcaklığı |
BÖLÜM 15: DÜZENLEYİCİ MEVZUAT DURUMU
| Bölge / Otorite | Durum |
|---|---|
| ABD (USP-NF) | Resmi monograf (USP Bupivacaine Hydrochloride) |
| Avrupa Farmakopesi | Resmi monograf (Ph. Eur. Bupivacaine Hydrochloride) |
| ABD (FDA) | Reçeteli ilaç; lipozomal form (Exparel) onaylı |
| WHO Temel İlaçlar Listesi | Temel ilaç (lokal anestezik) |
| Türkiye | Ruhsatlı farmasötik aktif bileşen; reçeteli ilaç |
| DEA / Kontrollü Madde | Kontrollü madde değil |
BÖLÜM 16: DİĞER İSİMLER VE EŞ ANLAMLILAR
| Türü | İsim |
|---|---|
| Kimyasal İsimler | (RS)-1-Butil-N-(2,6-dimetilfenil)piperidin-2-karboksamid; 1-Butil-2',6'-pipecoloxylidide |
| Yaygın İsimler | Bupivakain, Bupivakain HCl |
| İngilizce İsimler | Bupivacaine, Bupivacaine Hydrochloride |
| Ticari İsimler | Marcaine, Sensorcaine, Vivacaine, Exparel (lipozomal) |
| İzomerik Formlar | Levobupivakain (S-izomer, CAS 27262-47-1); Ropivakain (S-izomer analog) |
| CAS Numarası (HCl Tuzu) | 38396-39-3 |
| CAS Numarası (Baz) | 2180-92-9 |
| EC Numarası | 253-912-7 |
BÖLÜM 17: ÖZET TABLOSU
| Parametre | Değer |
|---|---|
| Ürün | Bupivakain Hidroklorür |
| CAS Numarası | 38396-39-3 |
| Moleküler Formül (Baz) | C₁₈H₂₈N₂O |
| Moleküler Ağırlık (HCl Tuzu) | 324.89 g/mol |
| Görünüm | Beyaz kristal toz |
| Erime Noktası | 250 – 260°C |
| pKa | ~8.1 |
| Suda Çözünürlük | ~50 g/L |
| Birincil Fonksiyon | Amid tipi uzun etkili lokal anestezik |
| Raf Ömrü | 36-48 ay |
| GHS Sinyal Kelimesi | Tehlike |
| UN Numarası | UN 2811 (Toksik Katı, 6.1, PG III) |
BÖLÜM 18: KRİTİK UYARILAR VE EN İYİ UYGULAMALAR
KRİTİK UYARILAR:
Kardiyotoksisite: Bupivakain, lidokain ve prokainden belirgin şekilde daha kardiyotoksiktir. İntravasküler enjeksiyondan kesinlikle kaçının.
Dar Güvenlik Aralığı: Maksimum doz 2 mg/kg; doz aşımı ciddi kardiyak ve nörolojik toksisiteye neden olabilir.
Toksik: Yutulması, cilt ile teması veya solunması halinde toksiktir. Koruyucu ekipman kullanın.
Epidural/Spinal Uygulama: Sadece deneyimli klinisyenler tarafından uygulanmalıdır.
Lipozomal Form: Lipozomal bupivakain (Exparel), serbest bupivakain ile aynı anda uygulanmamalıdır.
EN İYİ UYGULAMA ÖNERİLERİ:
Aspirasyon: Enjeksiyon öncesi mutlaka aspire edin; intravasküler enjeksiyondan kaçının.
Doz Hesaplama: Maksimum güvenli dozu (2 mg/kg) hesaplayın; hastanın kilosuna göre doz ayarlayın.
Test Dozu: Epidural uygulama öncesi adrenalinli test dozu uygulayın.
Kardiyak Monitörizasyon: Yüksek doz uygulamalarında EKG ve vital bulgu takibi yapın.
Levobupivakain Alternatifi: Daha düşük kardiyotoksisite riski için S-izomer (levobupivakain) tercih edilebilir.
YASAL UYARI:
Bu dokümanda verilen bilgiler mevcut bilgi ve deneyimlerimize dayanarak iyi niyetle sunulmuştur; ancak her türlü kullanım koşulu bizim kontrolümüz dışında olduğundan bağlayıcı bir spesifikasyon veya garanti niteliği taşımaz. Bu Teknik Veri Sayfası yalnızca bilgilendirme amaçlıdır ve tıbbi tavsiye niteliği taşımaz. Kullanıcılar kendi uygulamaları için uygunluğu test etmekle yükümlüdür. Tam güvenlik, depolama, kullanım, taşıma, atık ve mevzuat uyumluluğu bilgileri için üretici/tedarikçi tarafından sağlanan resmi Güvenlik Bilgi Formu'na (SDS/MSDS) başvurulmalıdır. Bu ürün herhangi bir hastalığı teşhis etmek, tedavi etmek, iyileştirmek veya önlemek amacıyla tasarlanmamıştır.