Sorularınız mı var? Yardımcı olalım! İletişime Geçin
info@betakim.com.tr

Tetrakain Hidroklorür, Tetracaine Hydrochloride, Tetracaine Base, Tetracaine HC, 94-24-6, 136-47-0

 

Tetrakain Hidroklorür, Tetracaine Hydrochloride, Tetracaine Base, Tetracaine HC, 94-24-6, 136-47-0

TETRAKAİN HİDROKLORÜR

ÜRÜN TANIMLAYICI BİLGİLER

Parametre Bilgi
Ürün Adı Tetrakain Hidroklorür
Kimyasal Adı (IUPAC) 2-(Dimetilamino)etil 4-(butilamino)benzoat hidroklorür
CAS Numarası 94-24-6 (HCl tuzu) / 136-47-0 (Baz)
EC Numarası (EINECS) 202-316-3
Moleküler Formül (Baz) C₁₅H₂₄N₂O₂
Moleküler Formül (HCl Tuzu) C₁₅H₂₅ClN₂O₂
Moleküler Ağırlık (Baz) 264.36 g/mol
Moleküler Ağırlık (HCl Tuzu) 300.82 g/mol

BÖLÜM 1: KİMYASAL KİMLİK VE TANIM

Parametre Bilgi
Kimyasal Adı (IUPAC) 2-(Dimetilamino)etil 4-(butilamino)benzoat hidroklorür
Sistematik Adı 4-(Butilamino)benzoik Asit 2-(Dimetilamino)etil Ester Hidroklorür
Eşanlamlılar (Türkçe) Tetrakain Hidroklorür, Tetrakain HCl, Ametokain, Pontokain
Eşanlamlılar (İngilizce) Tetracaine Hydrochloride, Tetracaine HCl, Amethocaine, Pontocaine, Dicaine, Anethaine
Ticari İsimler Pontocaine, Ametop (topikal jel), Tetravisc (oftalmik)
CAS Numarası (HCl Tuzu) 94-24-6
CAS Numarası (Baz) 136-47-0
EC Numarası (EINECS) 202-316-3
Moleküler Formül (Baz) C₁₅H₂₄N₂O₂
Moleküler Formül (HCl Tuzu) C₁₅H₂₅ClN₂O₂
Moleküler Ağırlık (Baz) 264.36 g/mol
Moleküler Ağırlık (HCl Tuzu) 300.82 g/mol
Kimyasal Sınıfı Ester tipi lokal anestezik (para-aminobenzoik asit esteri)
Fiziksel Hal (20°C) Katı (beyaz kristal toz)
Koku Kokusuz
Tat Acı; dilde geçici uyuşma hissi

BÖLÜM 2: FİZİKSEL VE KİMYASAL ÖZELLİKLER

Özellik Değer Test Metodu
Görünüm Beyaz kristal toz Görsel
Koku Kokusuz Olfaktometrik
Tat Acı; dilde geçici uyuşma Duyusal
Moleküler Ağırlık (HCl Tuzu) 300.82 g/mol Hesaplanmış
Moleküler Ağırlık (Baz) 264.36 g/mol Hesaplanmış
Erime Noktası (HCl Tuzu) 147 – 150°C DSC
Erime Noktası (Baz) 41 – 45°C DSC
pKa (25°C) ~8.5 Potansiyometrik
Suda Çözünürlük (HCl Tuzu) Çözünür (~100 g/L) Gravimetrik
Etanolde Çözünürlük Çözünür Genel Metot
Kloroformda Çözünürlük Çözünür Genel Metot
Eterde Çözünürlük Az çözünür Genel Metot
pH (%1 HCl tuzu çözeltisi, 25°C) 4.5 – 6.0 pH Metre
Partisyon Katsayısı (Log P) ~3.73 (baz) Hesaplanmış
Protein Bağlanma ~%75-85 -
Kararlılık Normal koşullarda kararlı; ışığa duyarlı; alkali pH'da hidrolize olur  

BÖLÜM 3: KİMYASAL ÖZELLİKLER VE REAKTİVİTE

Parametre Bilgi
Kimyasal Karakter Ester tipi lokal anestezik; zayıf baz (pKa ~8.5); yüksek lipofilik (Log P ~3.73)
Kararlılık Normal koşullarda kararlı; ışığa duyarlı
Hidroliz Alkali pH'da ve plazma esterazları tarafından hidrolize olur → para-aminobenzoik asit (PABA) + dimetilaminoetanol
Bozunma Ürünleri (Isıtma) CO, CO₂, NOx, HCl
Geçimsiz Maddeler Kuvvetli oksitleyiciler, kuvvetli alkaliler, gümüş nitrat, cıva tuzları
Alkali ile Reaksiyon Serbest baz çökelir; uzun süreli alkali temasında hidroliz
Işık Hassasiyeti Işığa maruz kalınca yavaşça sararır
Tehlikeli Polimerizasyon Meydana gelmez

BÖLÜM 4: LOKAL ANESTEZİKLER KARŞILAŞTIRMASI

Özellik Tetrakain Lidokain Prokain Benzokain Bupivakain
CAS Numarası 94-24-6 137-58-6 59-46-1 94-09-7 38396-39-3
Sınıf Ester Amid Ester Ester Amid
Etki Başlangıcı Yavaş (5-10 dk) Hızlı (2-5 dk) Orta (5-10 dk) Hızlı (topikal) Yavaş (5-10 dk)
Etki Süresi Uzun (2-3 saat) Orta (1-2 saat) Kısa (30-60 dk) Kısa-Orta Uzun (3-8 saat)
pKa 8.5 7.9 8.9 2.5 8.1
Potens (Lidokain=1) ~4-8 1 ~0.5 0.5 (topikal) ~4
Maksimum Doz 1.5 mg/kg 4.5 mg/kg 10 mg/kg Topikal sınırlı 2 mg/kg
Allerji Riski Orta (PABA) Çok Düşük Orta (PABA) Düşük Çok Düşük
Kullanım Yolu Topikal, spinal Enjeksiyon, topikal Enjeksiyon, topikal Sadece topikal Enjeksiyon
Birincil Kullanım Spinal, topikal (oftalmik, dermal) İnfiltrasyon, topikal İnfiltrasyon (tarihsel) Topikal (oral, dermal) Epidural, spinal

BÖLÜM 5: FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER VE ETKİ MEKANİZMASI

Özellik Açıklama
Etki Mekanizması Voltaj kapılı sodyum (Na⁺) kanallarını bloke eder; sinir hücrelerinde aksiyon potansiyeli oluşumunu ve iletimini engeller
Anestezik Sınıfı Ester tipi lokal anestezik (PABA esteri)
Potens Lidokain'den 4-8 kat daha potent; prokainden 10 kat daha potent
Etki Başlangıcı Yavaş (5-10 dakika); topikal uygulamada 10-20 dakika
Etki Süresi Uzun (2-3 saat)
Lipofilik Özellik Yüksek lipofilik (Log P ~3.73); lidokain'den daha lipofilik
Protein Bağlanma ~%75-85
Vazodilatör Etki Belirgin vazodilatasyon yapar; adrenalin eklenerek emilimi yavaşlatılır
Metabolizma Plazma psödokolinesterazları tarafından hidrolize edilir → PABA + dimetilaminoetanol
PABA Oluşumu Hidroliz sonucu para-aminobenzoik asit (PABA) açığa çıkar; alerjik reaksiyonlardan sorumlu metabolit
Toksisite Lidokain ve prokainden daha toksik; dar güvenlik aralığı
Sistemik Toksisite Yüksek dozlarda: konvülsiyon, kardiyak depresyon, hipotansiyon, solunum arresti

BÖLÜM 6: BAŞLICA KULLANIM ALANLARI

Sektör / Uygulama Kullanım Tipik Konsantrasyon
Oftalmik Kornea ve konjonktiva anestezisi (tonometri, yabancı cisim çıkarma, minör cerrahi) %0.5 – 1
Dermatolojik Topikal anestezik krem, jel (lazer, dövme silme, minör cerrahi) %1 – 2 (krem/jel)
Kulak Burun Boğaz Nazal mukoza, laringoskopi, bronkoskopi, endoskopi %1 – 2 sprey/çözelti
Spinal Anestezi Spinal (intratekal) anestezi %0.5 – 1 (hiperbarik)
Diş Hekimliği Topikal mukoza anestezisi (enjeksiyon öncesi) %1 – 2 solüsyon/jel
Üroloji Üretral anestezi (kateterizasyon, sistoskopi) %0.5 – 1 solüsyon
Proktoloji Anorektal bölge anestezisi (hemoroid, fissür) %0.5 – 1 merhem
Acil Tıp Minör sütür, yara temizliği %1 – 2 topikal
Kombinasyon Ürünleri Lidokain + Tetrakain krem (EMLA benzeri etki) %2.5 lidokain + %2.5 tetrakain

BÖLÜM 7: KALİTE SPESİFİKASYONLARI (FARMASÖTİK SINIF - USP/EP)

Parametre Spesifikasyon Test Metodu
Görünüm Beyaz kristal toz Görsel
Koku Kokusuz Olfaktometrik
Saflık (C₁₅H₂₅ClN₂O₂, Kuru Bazda) %98.5 – 101.0 HPLC / Titrimetrik
Erime Aralığı (HCl Tuzu) 147 – 150°C DSC / Kapiler Tüp
Kurutma Kaybı (105°C, 2 saat) ≤ %0.5 Gravimetrik
pH (%1 çözelti, 25°C) 4.5 – 6.0 pH Metre
Klorür (Cl⁻) %11.5 – 12.0 Arjantometrik
Sülfatlanmış Kül ≤ %0.1 Gravimetrik
Ağır Metaller (Pb olarak) ≤ 20 ppm ICP-MS / USP <231>
Kurşun (Pb) ≤ 3 ppm ICP-MS
Arsenik (As) ≤ 3 ppm ICP-MS
Cıva (Hg) ≤ 1 ppm ICP-MS
Kadmiyum (Cd) ≤ 1 ppm ICP-MS
4-(Butilamino)benzoik Asit (BABA) ≤ %0.5 HPLC
İlgili Maddeler (Toplam) ≤ %1.0 HPLC
Toplam Mikrobiyal Sayım ≤ 100 KOB/g USP <61>
Maya ve Küf ≤ 10 KOB/g USP <61>
E. coli 1g'de Negatif USP <62>
Salmonella spp. 25g'de Negatif USP <62>

BÖLÜM 8: TOKSİKOLOJİK PROFİL

Parametre Değer
Akut Oral Toksisite (LD50, Sıçan) ~200-400 mg/kg
Akut Dermal Toksisite (LD50, Tavşan) > 2.000 mg/kg
Cilt Tahrişi Hafif tahriş edici
Göz Tahrişi Tahriş edici
Solunum Tahrişi Tozunun solunması mekanik tahrişe neden olabilir
Kanserojenite Sınıflandırılmamıştır (IARC, NTP)
Mutajenite In vitro testlerde negatif
Üreme Toksisitesi Yüksek dozlarda fetal etkiler
Allerjenite Orta risk (PABA metaboliti); çapraz alerji riski
Sistemik Toksisite Lidokain'den 4-8 kat daha toksik; yüksek dozlarda konvülsiyon, kardiyak arrest, solunum arresti
Potens Lidokain'den 4-8 kat daha potent; daha düşük dozlarda etkili ancak daha dar güvenlik aralığı

BÖLÜM 9: GHS SINIFLANDIRMASI VE ETİKETLEME

GHS Sınıflandırması (1272/2008/EC ile uyumlu):

Tehlike Sınıfı Kategori H-İfadesi
Akut Toksisite (Oral) Kategori 3 H301
Akut Toksisite (Dermal) Kategori 3 H311
Akut Toksisite (İnhalasyon) Kategori 3 H331

Sinyal Kelimesi: TEHLİKE

Tehlike Piktogramları: GHS06 (Kafatası ve Çapraz Kemik)

Zararlılık İfadeleri (H-Codes):

Kod İfade
H301 Yutulması halinde toksiktir
H311 Cilt ile teması halinde toksiktir
H331 Solunması halinde toksiktir

Önlem İfadeleri (P-Codes):

Kod İfade
P261 Tozunu/dumanını/gazını solumaktan kaçının
P280 Koruyucu eldiven/koruyucu giysi/göz koruyucu kullanın
P301+P310 Yutulduğunda: Hemen ZEHİR MERKEZİNİ/DOKTORU arayın
P302+P352 Cilt ile temasında: Bol su ve sabunla yıkayın
P304+P340 Solunduğunda: Temiz havaya çıkarın, rahat nefes almasını sağlayın
P311 ZEHİR MERKEZİNİ/DOKTORU arayın

BÖLÜM 10: İLK YARDIM ÖNLEMLERİ

Maruziyet Yolu Yapılacak İşlem
Soluma Temiz havaya çıkarın. Solunum güçlüğü devam ederse tıbbi yardım alın.
Cilt Teması Kontamine giysileri hemen çıkarın. Bol su ve sabunla en az 15 dakika yıkayın. Tıbbi yardım alın.
Göz Teması En az 15 dakika bol su ile hemen durulayın. Kontakt lensleri çıkarın. Hemen tıbbi yardım alın.
Yutma Ağzı suyla çalkalayın. Kusturmaya ÇALIŞMAYIN. Hemen tıbbi yardım alın ve kabı veya etiketi gösterin.

BÖLÜM 11: YANGINLA MÜCADELE ÖNLEMLERİ

Parametre Bilgi
Yangın Tehlikesi Yanıcı değil
Yangın Sırasında Oluşan Tehlikeler CO, CO₂, NOx, HCl
Uygun Söndürücüler Su sisi, CO₂, kuru kimyasal toz, köpük
Özel Koruyucu Donanım Basınçlı solunum cihazı (SCBA), tam koruyucu giysi

BÖLÜM 12: DEPOLAMA VE RAF ÖMRÜ

Parametre Bilgi
Depolama Koşulları Serin (15-25°C), kuru, iyi havalandırılmış alan; ışık almayan kapalı ambalaj
Kap Gereksinimleri Sıkıca kapalı, ışık geçirmez kaplar
Korunması Gerekenler Işık, nem, alkali maddeler, kuvvetli oksitleyiciler
Raf Ömrü 36 ay (açılmamış orijinal ambalajında, uygun depolama koşullarında)
Kararlılık Notu Işığa duyarlı; alkali pH'da hidrolize olur; kuru ve karanlık ortamda saklayın

BÖLÜM 13: AMBALAJ SEÇENEKLERİ

Ambalaj Tipi Miktar Malzeme
Alüminyum folyo torba (ışık geçirmez) 1 kg Lamine alüminyum
Alüminyum folyo torba (ışık geçirmez) 5 kg Lamine alüminyum
PE iç torbalı fiber varil 25 kg Mukavva + PE
HDPE varil (ışık korumalı) 25-50 kg HDPE

BÖLÜM 14: TAŞIMA BİLGİLERİ

Parametre Bilgi
UN Numarası UN 2811 (Toksik Katı, Organik, b.b.b.)
Tehlike Sınıfı 6.1 (Toksik Maddeler)
Ambalaj Grubu III
ADR/RID UN 2811, Toksik Katı, 6.1, PG III
IMDG Kodu UN 2811, Toxic Solid, 6.1, PG III
IATA (Hava) UN 2811, Toxic Solid, 6.1, PG III
Deniz Kirletici Hayır
Taşıma Sıcaklığı Ortam sıcaklığı

BÖLÜM 15: DÜZENLEYİCİ MEVZUAT DURUMU

Bölge / Otorite Durum
ABD (USP-NF) Resmi monograf (USP Tetracaine Hydrochloride)
Avrupa Farmakopesi Resmi monograf (Ph. Eur. Tetracaine Hydrochloride)
ABD (FDA) Reçeteli ilaç; OTC topikal formları sınırlı
WHO Temel İlaçlar Listesi Temel ilaç (lokal anestezik)
Türkiye Ruhsatlı farmasötik aktif bileşen; reçeteli ilaç

BÖLÜM 16: DİĞER İSİMLER VE EŞ ANLAMLILAR

Türü İsim
Kimyasal İsimler 2-(Dimetilamino)etil 4-(butilamino)benzoat hidroklorür; 4-(Butilamino)benzoik Asit 2-(Dimetilamino)etil Ester
Yaygın İsimler Tetrakain, Tetrakain HCl, Ametokain, Pontokain, Dikain
İngilizce İsimler Tetracaine, Tetracaine Hydrochloride, Amethocaine, Pontocaine, Dicaine, Anethaine
Ticari İsimler Pontocaine, Ametop, Tetravisc
CAS Numarası (HCl Tuzu) 94-24-6
CAS Numarası (Baz) 136-47-0
EC Numarası 202-316-3

BÖLÜM 17: ÖZET TABLOSU

Parametre Değer
Ürün Tetrakain Hidroklorür
CAS Numarası 94-24-6
Moleküler Formül (Baz) C₁₅H₂₄N₂O₂
Moleküler Ağırlık (HCl Tuzu) 300.82 g/mol
Görünüm Beyaz kristal toz
Erime Noktası (HCl Tuzu) 147 – 150°C
pKa ~8.5
Suda Çözünürlük ~100 g/L
Birincil Fonksiyon Ester tipi potent lokal anestezik; spinal ve topikal kullanım
Raf Ömrü 36 ay
GHS Sinyal Kelimesi Tehlike
UN Numarası UN 2811 (Toksik Katı, 6.1, PG III)

BÖLÜM 18: KRİTİK UYARILAR VE EN İYİ UYGULAMALAR

KRİTİK UYARILAR:

  1. Yüksek Toksisite: Lidokain'den 4-8 kat daha toksiktir; dar güvenlik aralığı. Doz aşımından kesinlikle kaçının.

  2. Maksimum Doz: Maksimum 1.5 mg/kg; lidokain'in yaklaşık 1/3'ü kadar.

  3. Topikal Emilim: Mukoza ve hasarlı ciltten hızlı emilir; geniş yüzeylere uygularken toplam dozu hesaplayın.

  4. Işık Hassasiyeti: Işığa maruz kalınca yavaşça sararır; ışık geçirmez kaplarda saklayın.

  5. Alkali pH'da Hidroliz: Alkali ortamlarda hidrolize olur; nötr veya hafif asidik pH'da formüle edin.

  6. PABA Allerjisi: PABA ve ester tipi anesteziklere duyarlı kişilerde alerjik reaksiyona neden olabilir.

  7. Enjeksiyon Kullanımı: Yüksek toksisite nedeniyle infiltrasyon anestezisi için uygun değildir; sadece spinal ve topikal kullanım içindir.

EN İYİ UYGULAMA ÖNERİLERİ:

  1. Doz Hesaplama: Maksimum güvenli dozu (1.5 mg/kg) hesaplayın; özellikle topikal uygulamalarda toplam dozu kontrol edin.

  2. Kombinasyon Ürünleri: Lidokain ile kombine edilerek (EMLA benzeri) daha hızlı başlangıç ve daha uzun etki süresi sağlanabilir.

  3. Oftalmik Kullanım: Kornea üzerinde epitel toksisitesine neden olabilir; uzun süreli kullanımdan kaçının.

  4. Depolama: Kuru, serin ve karanlık ortamda, sıkıca kapalı kaplarda saklayın.

  5. Alternatif Seçimi: Daha düşük toksisite için amid tipi anestezikler (lidokain, bupivakain) tercih edilebilir.


YASAL UYARI:

Bu dokümanda verilen bilgiler mevcut bilgi ve deneyimlerimize dayanarak iyi niyetle sunulmuştur; ancak her türlü kullanım koşulu bizim kontrolümüz dışında olduğundan bağlayıcı bir spesifikasyon veya garanti niteliği taşımaz. Bu Teknik Veri Sayfası yalnızca bilgilendirme amaçlıdır ve tıbbi tavsiye niteliği taşımaz. Kullanıcılar kendi uygulamaları için uygunluğu test etmekle yükümlüdür. Tam güvenlik, depolama, kullanım, taşıma, atık ve mevzuat uyumluluğu bilgileri için üretici/tedarikçi tarafından sağlanan resmi Güvenlik Bilgi Formu'na (SDS/MSDS) başvurulmalıdır. Bu ürün herhangi bir hastalığı teşhis etmek, tedavi etmek, iyileştirmek veya önlemek amacıyla tasarlanmamıştır.

Sorularınız mı var? Yardımcı olalım!

Etkili İş Çözümleri? — İletişime Geçin
Sürükle